中國(guó)科研人員發(fā)現(xiàn)治療白血病新型抑制劑

中新社合肥6月19日電 (記者 吳蘭)記者19日從中國(guó)科學(xué)院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心獲悉，該中心研究人員研發(fā)出一種新型白血病抑制劑CHMFL-FLT3-165，且具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。在臨床動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)中，該抑制劑可以減緩FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病腫瘤在小鼠體內(nèi)的增長(zhǎng)。

該研究成果近日在線發(fā)表在國(guó)際著名學(xué)術(shù)期刊《白血病》上，并分別申請(qǐng)了中國(guó)發(fā)明專利和國(guó)際PCT專利申請(qǐng)的保護(hù)。

急性髓細(xì)胞性白血病(AML)是成年人血液系統(tǒng)常見的惡性癌癥，患者的5年存活率僅25%，多數(shù)病例病情急重，如果不及時(shí)加以治療，通常在幾個(gè)月內(nèi)就會(huì)導(dǎo)致死亡。

越來越多的研究表明，F(xiàn)LT3基因的異常表達(dá)、突變與急性髓細(xì)胞白血病的發(fā)生、發(fā)展及預(yù)后有密切關(guān)系，大約30%AML患者中存在該基因變異，F(xiàn)LT3突變是一種重要的原癌基因，是一個(gè)經(jīng)過臨床驗(yàn)證的治療AML的有效藥物作用靶點(diǎn)。

依魯替尼是一種用于治療兩種B細(xì)胞惡性腫瘤——復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老藥”。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局分別在2013年和2014年授予該藥“突破性”地位。

中國(guó)科學(xué)院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組在研究前期，發(fā)現(xiàn)“老藥”依魯替尼的新用途——可以選擇性靶向FLT3-ITD陽性AML細(xì)胞，之后在依魯替尼結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，通過理性設(shè)計(jì)，研制出高活性高選擇性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。該抑制劑可以有效抑制FLT3-ITD陽性急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系及原代病人細(xì)胞的增殖。

據(jù)介紹，目前，現(xiàn)有的FLT3抑制劑都是多靶點(diǎn)抑制劑，在抑制FLT3和c-KIT腫瘤病毒生長(zhǎng)的同時(shí)具有一定的毒副作用。而此次研發(fā)的新型抑制劑，具有較好的安全性和較低的毒副作用。(完)